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Chimie Thérapeutique : encore d'actualité?
Date : Mardi 15 juin 2010
L’utilisation des produits de biotechnologies (anticorps, vaccins, protéines recombinantes…) a suscité de grands espoirs pour l'amélioration des traitements médicaux, laissant-pour-compte la chimie. La chimie thérapeutique est-elle encore d’actualité dans ce contexte?
Nos intervenants présenteront leurs travaux de recherche et se prêteront au jeu du débat, orchestré par le Pr. André TARTAR, président de la société de Chimie Thérapeutique. |
| Partie 1 : |
Recherche sur la tuberculose : un irrationnel de longue date |
| Intervenant |
Yves L. Janin, Chargé de recherche au CNRS, URA 228CNRS-Institut Pasteur, Paris |
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Parmi les challenges de la chimie médicinale/thérapeutique en infectiologie au cours des 25 dernières années, une réponse, probablement imparfaite, a été apportée pour le traitement du SIDA, ce n’est pas encore le cas pour les tuberculoses multirésistantes.
Cet exposé tentera de décrire non seulement les différentes trajectoires qui ont conduits aux médicaments utilisés contre la tuberculose mais tachera aussi de mettre en évidence la nature du rationnel à la source des découvertes plus récentes dans le domaine. |
| Partie 2 :
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Catching the low hanging fruit of small-molecule therapeutics : green chemistry shakes up the tree ! |
| Intervenant |
Sylvain L. Gilat, PhD, Adjunct Professor, Green Chemistry, ESPCI ParisTech ; President, Chemylix |
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In the last few years, organic synthetic chemists have seen multiple rounds of Big Pharma layoffs cut deep into their community. Yet, the world health market is fast expanding and is expected to grow further in the next decades : where's the catch ? Although it is too early to dismiss small-molecule therapeutics, we have to recognize that the challenge is real and lasting. How can we rise to the task of reinventing ourselves ? Let's take a step back and think : most drug candidates fail - but those who do pass the FDA test find new uses. As soon as the chemistry is validated, the hunt for new indications starts and often succeeds. When there is no more questions about the quality of the chemistry, the biological field suddenly opens up. Solubility, stability, backbone flexibility, freedom to operate, etc. : from a chemistry point of view, we've been going back to the basics of what makes a good, solid compound ... but with a twist. We've adopted green chemistry principles (e.g. synthesis in water) that force us to operate in a whole new chemical environment, where group-think doesn't hold anymore. Indeed, water is the solvent of life : we'll describe what happens when we make the end result (blood solubility) the framework of our journey towards discovering a robust new chemical entity relevant to medical intervention. |
| Partie 3 : |
Impact of Medicinal Chemistry within Galapagos drug discovery |
| Intervenant |
Bertrand Heckmann, Group Leader Medicinal Chemistry, Galapagos, Biocitech, Romainville |
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Galapagos has developed a target discovery platform that provides novel starting points for drug and antibody therapies, thereby addressing the industry's need for innovative, disease-modifying medicines. Galapagos is exploiting this platform in disease areas for which there is a clear need for better medicines. The Company's product portfolio consists mainly of new mode-of-action drugs in bone and joint diseases as well as programs in cancer metastasis, inflammation, COPD, cachexia and cystic fibrosis. To enable the progression of a broad portfolio of programs, Galapagos has established risk sharing alliances with big phama companies like GlaxoSmithKline, Lilly, Janssen Pharmaceutica, Merck & Co. and Roche in specific disease areas. The impact of medicinal chemistry within Galapagos drug discovery process will be discussed. |
| Partie 4 : |
Les véritables défis du chimiste médicinal |
| Intervenant |
Pascal George, Secrétariat Scientifique, Unité Thérapeutique Stratégique « Vieillissement », Sanofi-aventis Recherche & Développement, Chilly-Mazarin |
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Le défi majeur des chimistes médicinaux réside en l’optimisation de composés d’activité biologique sur la base d’une combinaison multiple de paramètres et c’est cette combinaison qui en fait la complexité.
Parmi les propriétés à optimiser nous pourrions noter la perméabilité trans-épithéliale, la stabilité métabolique, l’inhibition et/ou l’induction des CYP 450, l’inhibition du canal hERG, la génotoxicité et la marge thérapeutique d’une façon plus générale.
Quelques exemples représentatifs de situations génériques viendront illustrer la complexité de la problématique que représente la nécessité de répondre à des critères multiples, d’une part, et du fait que les modifications structurales apportées à une molécule modifient plusieurs propriétés à la fois, d’autre part. |
| Grand témoin |
Pr. André TARTAR |
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Professeur à la Faculté de Pharmacie, Lille
Président de la société de Chimie Thérapeutique |
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